合理用药，能口服不注射，能肌注不静脉。热门药物口服剂型一直是药物研发的重点方向，譬如口服胰岛素、口服紫杉醇。生物医药公司athenex口服紫杉醇复方达到iii期临床终点，疗效优于传统静脉注射给药，为癌症患者增添治疗选择。
2019年8月8日，生物医药公司athenex宣布，其紫杉醇（paclitaxel）与encequidar结合的口服配方oraxol，在治疗转移性乳腺癌的关键性iii期临床研究中达到主要终点，其疗效显著优于传统静脉注射紫杉醇，该公司计划尽快递交新药申请。
1. 神药”紫杉醇
紫杉醇是从红豆杉中提取的一种天然抗肿瘤药物，是临床上广受欢迎的肿瘤化疗药，获批的适应症包括卵巢癌、nsclc、her2 转移性乳腺癌。
taxol®为全球第一个上市的紫杉醇制剂，1992年12月首次登陆美国市场。截止2017年年底，taxol®总共给bms公司带来至少超过145亿美元的销售收入。
紫杉醇可溶性差，taxol®使用聚氧乙烯蓖麻油，导致过敏反应，用药前需要预处理。力扑素为全球唯一获批的紫杉醇脂质体，原研公司为绿叶制药，2003年1月获批在中国上市。临床数据表明，力扑素不良反应显著降低。
2005年2月，abraxane®登陆美国市场，成为全球唯一上市的白蛋白结合型紫杉醇纳米粒； abraxane®不良反应低，给药时间短，适应症广，有效延长晚期胰腺癌患者生存时间。
2007年1月，cynviloqtm在韩国上市，用于乳腺癌及nsclc，成为全球第一个上市的紫杉醇胶束。cynviloqtm具有更高的耐受剂量，免疫风险降低，成为abraxane®的有力竞争药物。
目前紫杉醇药物的上市剂型均为注射剂，使用不方便，副作用较多，口服紫杉醇制剂的开发一直是行业研究的热点。
2. 口服紫杉醇的“韩国根”
2016年9月9日，liporaxel®在韩国获批上市，用于治疗胃癌，成为全球首个获批上市的口服紫杉醇药物。
海和生物于2017年9月获得该产品的中国大陆、台湾、香港及泰国权益，于2018年3月和7月先后递交胃癌注册临床试验申请和乳腺癌国际多中心iii期临床试验申请，分别于7月和10月获得相关批件。
紫杉醇单药不能通过口服被吸收，这是由于胃肠道细胞通过p-糖蛋白（p-gp）泵会排出紫杉醇 liporaxel®基于脂质自乳化药物递送技术开发而成，而oraxol是紫杉醇与encequidar（hm30181a）的组合物，encequidar赋予紫杉醇口服给药的潜力。
encequidar是韩美医药基于口服药物发现平台筛选出的特异性p-gp抑制剂，不会显著抑制其他转运体的活性，不会显著抑制cyp3a4的酶活性，从而不会影响到其他药物的体内代谢。除了oraxol，athenex公司研发管线中还包括oratecan（口服伊立替康）、oradoxel（口服多西他赛）、oratopo（口服托泊替康）。
与静脉注射紫杉醇单药治疗相比，口服紫杉醇oraxol治疗转移性乳腺癌患者总缓解率显著提高50%，缓解持续时间、无进展生存期和总生存期更优。胃肠道副作用相对较多，安全性总体更好，更好提升癌症患者生存质量。
参考资料：
1. 药明康德：创新口服紫杉醇疗法达到3期临床终点，疗效优于传统静脉注射给药；
2. 医药魔方数据：厉害了！国内第一个口服紫杉醇制剂申报临床；
3. 海和生物：海和生物口服紫杉醇rmx3001针对乳腺癌的国际多中心iii期临床试验申请获得国家药监局批准
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【癌症关注】紫杉醇可口服，癌症患者新选择